以15.0g/kg剂量的白藜芦醇给予雌雄昆明种小鼠灌胃后未见明显中毒症状，观察14天无死亡。白藜芦醇对小鼠的急性经口毒试验最大耐受剂量大于15.0g/kg，为无毒级。国内某公司以自制的葡萄白藜芦醇提取物（纯度为98%）给予ICR小鼠进行灌胃后`观察—周，动物无死亡，给药组体重变化与阴性对照组没有差异，并且均增重，各器官也均无异常。灌胃给药的最大耐受量大于90.36g/kg，说明白藜芦醇无毒性。
（1）致突变研究：通过采用Ames验试考察白藜芦醇对TA97、TA98、TA100、TA102四株菌种，加与不加S9，样品各剂量组的回变菌落数均为超过自发回变菌数的2倍，也无量效依赖关系，揭示白藜芦醇诱变性为阴性。采用小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验对白藜芦醇进行的致突变毒性研究中，白藜芦醇各剂量组微核率与阴性对照组比较差异无统计学意义（P>0.05），而各剂量组和阴性对照组微核率均显著低于环磷酰胺（CP）组（P<0.01）,各组PCE/NCE比值均在比正常范围内。
（2）致畸研究：在小鼠精子畸形试验中，白藜芦醇各剂量组精子畸形率与阴性对照组比较差异无统计学意义（P<0.01)，实验结果表实明自藜芦醇对小鼠精子不产生畸变作用。
但是要把白藜芦醇作为药物推广到临床，除了临床前安全评价外，还要通过临床试验对它的安全性、药动学、药效学及临床疗效坐出评价。Brown等人通过给予44个健康志愿者每日口服白藜芦醇0.5、1.0、2.5、5.0g，共9天，观察他们对白藜芦醇的耐受性以及不良反应。结果表明：在服药期间及停药后2周内这些健康志愿者没有严重临床不良反应事件，血生化指标也没有异常。
